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1．研究背景目前，約25%的商業(yè)藥物含有氟。2018年至2021年間，美國食品和藥物管理局批準(zhǔn)的含氟小分子藥物增至33?45%。在農(nóng)藥行業(yè)，含氟農(nóng)藥也越來越受到追捧。1,2-二氟苯被認(rèn)為是一種多用途的合成模塊，用于將氟原子引入農(nóng)用化學(xué)品和活性藥物成分（API）中。例如，可以將它用作合成具有吸引力的靶分子3,4-二氟硝基苯的前體，進(jìn)而合成利奈唑胺、舒替唑胺和阿比維替尼等原料藥。圖1.合成3,4-二氟硝基苯以及相關(guān)的API1,2-二氟苯可以通過席曼（Balz?Schiemann）...

一氧化氮（NO）通常來自汽車尾氣，是Ostwald過程的產(chǎn)物，也是硝酸工業(yè)生產(chǎn)的重要中間體。通過NO還可以得到NaNO2、Cl-NO及N2O3等重要的亞硝化試劑。亞硝化是一種將NO部分引入有機(jī)物質(zhì)的多功能方法支架。雖然NO對有機(jī)物沒有反應(yīng)性，但NO的下游產(chǎn)品已被用作有機(jī)合成中的亞硝化劑，有著非常廣泛的應(yīng)用。康寧歐洲認(rèn)證實驗室，列日大學(xué)綜合技術(shù)與有機(jī)合成中心（CiTOS）Jean-ChristopheM.Monbaliu教授對NO合成N2O3以及N2O3的下游應(yīng)用進(jìn)行了連續(xù)流化...

光化學(xué)反應(yīng)應(yīng)用廣泛，但其工業(yè)化放大一直是難點。傳統(tǒng)釜式工藝使用汞燈或氙燈進(jìn)行光化學(xué)反應(yīng)，不僅效率低、耗能大，而且有可能由于寬波長的照射導(dǎo)致副反應(yīng)的發(fā)生。澳大利亞聯(lián)邦科學(xué)與工業(yè)研究組織的研究人員，對含有吸電子基團(tuán)的芳基衍生物的溴化反應(yīng)進(jìn)行了研究。使用光化學(xué)反應(yīng)器，并利用液液分離器，開發(fā)了連續(xù)光溴化，多級在線萃取工藝。連續(xù)流光化學(xué)研究一、連續(xù)流工藝條件篩選研究人員以苯硼酸頻吶醇酯的芐基溴代反應(yīng)作為模板反應(yīng)，對反應(yīng)溫度、反應(yīng)停留時間、溶劑、光源波長等條件進(jìn)行了優(yōu)化。如下表：研究顯示...

光氣（COCl2）是一種非常重要的有機(jī)中間體，具有很高的反應(yīng)活性，但同時毒性非常高?？祵幏磻?yīng)器技術(shù)有限公司研究了一種新的流動光化學(xué)方法，以CHCl3和氧氣（O2）在光照下在線制備COCl2，獲得96%的收率。這個連續(xù)流動反應(yīng)系統(tǒng)可以合成有價值的氯甲酸酯，碳酸酯和聚碳酸酯。想要進(jìn)行光氣“在線產(chǎn)生原位消耗”就需要用到光化學(xué)反應(yīng)器。反應(yīng)器由12個石英玻璃管和一個40W的低壓水銀燈作組成，總持液體積12.1ml。氯仿(CHCl3)通過注射泵注入，氧氣（O2）通過質(zhì)量流量控制器(MFC...

研究背景微通道連續(xù)流技術(shù)在醫(yī)藥化工行業(yè)的應(yīng)用越來越廣泛。微反應(yīng)過程控制和監(jiān)控技術(shù)是通向醫(yī)藥化工智能化的重要基石。使用康寧反應(yīng)器生產(chǎn)醚類化合物的方法，通過在線紅外和HPLC關(guān)聯(lián)，監(jiān)測產(chǎn)品收率。MPC控制模型和PCA監(jiān)控模型相輔相成，提供了一種穩(wěn)定的連續(xù)生產(chǎn)控制方案。今天，小編就帶您看看他們是如何做到的。實驗設(shè)計合成示意圖2臺計量泵分別將水溶液和有機(jī)溶液注入反應(yīng)器。水溶液由氫氧化鉀和4-叔丁基苯酚組成，有機(jī)試劑由二氯甲烷(DCM)、芐溴和四丁基溴化銨(TBAB)。TBAB起著至關(guān)...

【輝瑞新案例】提高24%，連續(xù)流制備有固體參與的消炎藥！點擊藍(lán)字·關(guān)注我們一、背景介紹CRA-680是治療炎癥疾病的有前景的藥物。它主要治療以Th2細(xì)胞（CRTH2）上表達(dá)的趨化劑受體同源分子為靶點的炎癥。其合成通常是以化合物碘吲哚（化合物3，圖1）和硼酸異喹諾酮酯（化合物4，圖1）經(jīng)Suzuki–Miyaura偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物（化學(xué)物2，圖1），經(jīng)水解后獲得。其中偶聯(lián)反應(yīng)在經(jīng)過多種條件篩選后，以Pd2(dba)3,tBu3P·HBF4,K3PO4，正丁醇以及水體系可獲得較...